Tableta de lipresină

tableta de lipresină, Cunoscută și sub denumirea de vasopresină lizină sau vasopresină acetat lizină, este un analog de vasopresină sintetizat artificial cu o structură chimică similară cu arginina vasopresină naturală, dar al 8-lea aminoacid este înlocuit cu lizină (Lys). Această substituție conferă lipresinei proprietăți farmacologice unice.

Își exercită în principal efectele farmacologice prin activarea receptorilor de vasopresină din organism, cum ar fi receptorii V1 și V2. Acești receptori sunt distribuiți pe scară largă în țesuturi precum rinichi, mușchii netezi vasculari și uter, prin urmare lipresina are multiple efecte fiziologice. Această substanță activează receptorul V2 de pe canalul colector renal, promovează reabsorbția apei, reduce excreția de urină și menține echilibrul fluidelor. Intensitatea sa antidiuretică este echivalentă cu 50% din vasopresina spermei umane și are efecte terapeutice semnificative asupra tratamentului poliuriei, setei și simptomelor de deshidratare cauzate de secreția insuficientă de hormon antidiuretic (cum ar fi diabetul insipid central).

 

Descrierea produselor noastre

 

​

Lipresina COA

Certificat de analiză
Nume compus	Lipresina
Nota	Gradul farmaceutic
CAS Nr.	50-57-7
Cantitate	15g
Standard de ambalare	Pungă PE + sac folie Al
Producător	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Lot nr.	202601090062
MFG	9 ianuarie 2026
EXP	8 ianuarie 2029
Structura
Articol	Standard de întreprindere	Rezultatul analizei
Aspect	Pulbere albă sau aproape albă	Conform
Conținut de apă	Mai mic sau egal cu 5,0%	0.54%
Pierdere la uscare	Mai mic sau egal cu 1,0%	0.46%
Metale grele	Pb Mai mic sau egal cu 0,5 ppm	N.D.
	Ca Mai mică sau egală cu 0,5 ppm	N.D.
	Hg Mai mică sau egală cu 0,5 ppm	N.D.
	Cd Mai mic sau egal cu 0,5 ppm	N.D.
Puritate (HPLC)	Mai mare sau egal cu 99,0%	99.90%
O singură impuritate	<0.8%	0.62%
Numărul total de microbi	Mai mic sau egal cu 750cfu/g	170
E. Coli	Mai mic sau egal cu 2MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanol (prin GC)	Mai mică sau egală cu 5000 ppm	400 ppm
Depozitare	Depozitați într-un loc închis, întunecat și uscat sub -20 de grade

Tableta de lipresinăeste un derivat de vasopresină cu nouă peptide sintetizat artificial care simulează structura hormonului antidiuretic porcin. Are trei axe farmacologice de bază: efectul antidiuretic mediat de receptorul V2-, contracția vasculară și a mușchiului neted mediat de receptorul V1a- și reglarea endocrină centrală mediată de receptorul V1b-. Prin activarea căii de semnalizare a receptorului cuplat cu proteina G, prin reglarea transportului de acvaporină și modularea calciului intracelular și a sistemului de mesager secundar cAMP, se realizează reglarea precisă a metabolismului apei și sării, a funcției circulatorii, a mușchilor netezi viscerali și a sistemului nervos central.

Sursa de informatii de referinta:

1. Studiul mecanismului molecular al exenatidei care reglează ritmul circadian hepatic. Buletinul Farmacologic Chinez, 2024
2. Agonistul receptorului GLP-1, exenatida, timpul de administrare afectează diferențial ritmurile circadiene la șoarecii diabetici db/db. Colegiul de Medicină al Universității din Kentucky, 2024
3. Mecanismul prin care exenatida inhibă piroptoza și îmbunătățește rezistența hepatică la insulină prin inhibarea PPAR 5. BioTech, 2026
4. Exenatida ameliorează steatoza hepatică și atenuează masa grasă și expresia genei FTO prin calea de semnalizare PI3K în boala ficatului gras nonalcoolic. PMC, 2024
5. Exenatida atenuează steatohepatita non-alcoolică prin inhibarea căii de semnalizare a piroptozei. Frontiere în endocrinologie, 2021
6. Efectul de reglare și semnificația clinică a agoniștilor receptorilor GLP-1 asupra ritmului circadian hepatic. Jurnalul Chinez de Endocrinologie și Metabolism, 2024

(1) Prezentare generală a familiei receptorilor de vasopresină (receptori V).
Tableta de lipresinăîși exercită efectele prin activarea receptorilor de vasopresină (V1a, V1b, V2) ai superfamiliei receptorilor cuplati cu proteine ​​G (GPCR). Distribuția, căile de semnalizare și funcțiile fiziologice ale celor trei tipuri de receptori sunt complet diferite:

(2) Selectivitatea receptorilor lipresinei
În comparație cu AVP naturală, lipresina prezintă o selectivitate ridicată pentru receptorii V2 și o afinitate scăzută pentru receptorii V1a datorită înlocuirii celei de-a 8-a lizine:

 

Receptorul V2: cu cea mai mare afinitate (EC50 ≈ 0,1 ~ 0,5 nM), este ținta principală de acțiune, iar activitatea sa antidiuretică este de 80% ~ 90% din AVP.
Receptorul V1a: afinitate scăzută (EC50 ≈ 10~20 nM), efectul vasoconstrictiv este de numai 30%~40% din AVP, iar efectul presor este ușor.
V1b receptor: weak affinity (EC50>100 nM), fără efecte endocrine centrale semnificative la doze clinice.
Reactivitate încrucișată: la concentrații scăzute, poate activa ușor receptorul de oxitocină (OTR) și poate media contracția mușchilor netezi în uter și sân, cu semnificație clinică limitată.

(3) Mecanismul de legare la receptor
Lipresina se leagă de receptorii V urmând modelul „cheie de blocare”:

 

Structura moleculară ciclică (Cys1-Cys6) este inserată în buzunarul hidrofob al domeniului transmembranar al receptorului.
Al 8-lea lanț lateral Lys formează o legătură de hidrogen cu bucla extracelulară a receptorului V2, stabilizând conformația de activare a receptorului.
După legare, induce modificări conformaționale în domeniul cuplat cu proteina G al receptorului, inițiind cascade de semnalizare în aval.

Sursa de informatii de referinta:

1. Studiul mecanismului molecular al exenatidei care reglează ritmul circadian hepatic. Buletinul Farmacologic Chinez, 2024
2. Agonistul receptorului GLP-1, exenatida, timpul de administrare afectează diferențial ritmurile circadiene la șoarecii diabetici db/db. Colegiul de Medicină al Universității din Kentucky, 2024
3. Mecanismul prin care exenatida inhibă piroptoza și îmbunătățește rezistența hepatică la insulină prin inhibarea PPAR 5. BioTech, 2026
4. Exenatida ameliorează steatoza hepatică și atenuează masa grasă și expresia genei FTO prin calea de semnalizare PI3K în boala ficatului gras nonalcoolic. PMC, 2024
5. Exenatida atenuează steatohepatita non-alcoolică prin inhibarea căii de semnalizare a piroptozei. Frontiere în endocrinologie, 2021
6. Efectul de reglare și semnificația clinică a agoniștilor receptorilor GLP-1 asupra ritmului circadian hepatic. Jurnalul Chinez de Endocrinologie și Metabolism, 2024

Calea receptorului V2-Gs-cAMP-PKA-AQP2 (mecanismul de bază al antidiureticului)

 

Această cale este cea mai centrală și clasică axă de semnalizare a lipresinei, mediand efectul antidiuretic renal. Cascada moleculară este următoarea:
Activarea receptorului: lipresina se leagă de receptorul V2 de pe membrana bazală a celulelor matrice tubulare renale → modificarea conformațională a receptorului → legarea la subunitatea alfa a proteinei Gs → disocierea GDP, legarea GTP → activarea proteinei Gs.
A doua generație de mesager: subunitatea Gs activată se leagă și activează adenilat ciclaza (AC) → catalizează conversia ATP în adenozin monofosfat ciclic (cAMP) → crește rapid concentrația intracelulară de cAMP (de 5-10 ori).

Activarea PKA: protein kinaza A (PKA) care leagă cAMP reglează subunitățile → catalizează disociarea și activarea subunităților → PKA este într-o stare activată.
Transportul acvaporinei AQP2: Activați fosforilarea PKA a proteinelor asociate veziculelor AQP2 (cum ar fi SNAP-25, VAMP-2) → Promovați stocarea intracelulară a veziculelor AQP2 pentru a transporta și fuziona în membrana apicală a lumenului tubular renal → Încorporați o cantitate mare de proteine ​​​​aquaporinei AQP2 în membrana apicală.

Efect de reabsorbție a apei: deschiderea membranei apicale AQP2 → intrarea rapidă a apei în celulele epiteliale de-a lungul gradientului osmotic în tubii renali → transport către interstițiul renal și circulația sângelui prin membrana bazală AQP3/AQP4 → concentrația urinei, scăderea volumului urinei și creșterea presiunii osmotice a urinei.
Reglarea pe termen lung: cAMP activează simultan proteina de legare a elementului de răspuns (CREB) cAMP → promovează transcripția și expresia genei AQP2 → crește rezerva totală intracelulară de AQP2, sporind efectul antidiuretic pe termen lung.

Calea receptorului V1a-Gq-PLC-IP3/DAG Ca ² ⁺ (mecanism de constricție vasculară)

 

Lipresina mediază contracția mușchiului neted vascular și visceral prin această cale, iar cascada de semnalizare este următoarea:
Activarea receptorilor:Tableta de lipresinăse leagă de receptorul V1a → se cuplează la proteina Gq → activează subunitatea Gq.
Activarea fosfolipazei C (PLC): Gq activează PLC - → catalizează hidroliza fosfatidilinozitol-4,5-difosfatului (PIP2) pe membrana celulară în inozitol trifosfat (IP3) și diacilglicerol (DAG).

Eliberare intracelulară de calciu: IP3 se leagă de receptorii IP3 din reticulul endoplasmatic → rezervorul de calciu din reticulul endoplasmatic eliberează Ca ²⁺ → concentrația intracelulară de Ca²⁺ liber crește rapid (de la 100 nM la 500-1000 nM).
Contracția mușchilor netezi: Ca ² ⁺ se leagă de calmodulină (CaM) → activează kinaza lanțului ușor al miozinei (MLCK) → fosforilarea lanțului ușor al miozinei → interacțiunea actină miozină → contracția mușchilor netezi vascular/gastrointestinal/vezicii urinare.
Coactivarea PKC: DAG și Ca ² ⁺ co-activează protein kinaza C (PKC) → proteinele legate de contracția fosforilată → îmbunătățesc sensibilitatea și durata de contracție a mușchilor netezi.

Sursa de informatii de referinta:

1. Studiul mecanismului molecular al exenatidei care reglează ritmul circadian hepatic. Buletinul Farmacologic Chinez, 2024
2. Agonistul receptorului GLP-1, exenatida, timpul de administrare afectează diferențial ritmurile circadiene la șoarecii diabetici db/db. Colegiul de Medicină al Universității din Kentucky, 2024
3. Mecanismul prin care exenatida inhibă piroptoza și îmbunătățește rezistența hepatică la insulină prin inhibarea PPAR 5. BioTech, 2026
4. Exenatida ameliorează steatoza hepatică și atenuează masa grasă și expresia genei FTO prin calea de semnalizare PI3K în boala ficatului gras nonalcoolic. PMC, 2024
5. Exenatida atenuează steatohepatita non-alcoolică prin inhibarea căii de semnalizare a piroptozei. Frontiere în endocrinologie, 2021
6. Efectul de reglare și semnificația clinică a agoniștilor receptorilor GLP-1 asupra ritmului circadian hepatic. Jurnalul Chinez de Endocrinologie și Metabolism, 2024

Tag-uri populare: tabletă de lipresină, producători de tablete de lipresină din China, furnizori, Cremă CJC 1295, Capsulă IGF 1 LR3, Injecție cu IGF 1 LR3, Injecție cu ipamorelină, Pulbere de acetat de sermorelină, Tabletă Sermorelin