Injecție de bivalirudină, formula moleculară C98H138N24O33, CAS 128270-60-0, este un analog de 20 de peptide al hirudinei, aprobat pentru comercializare în Statele Unite în 2000. Injecția este o substanță liberă albă sau solid amorf. Se poate lega în mod specific la situsul catalitic al trombinei și la locul de legare extern al anionilor, inhibând direct activitatea trombinei, inhibând astfel reacțiile catalizate și induse de trombină. Efectul său este reversibil.
Bivalirudin COA
 |
||
| Certificat de analiză | ||
| Nume compus | Bivalirudin | |
| Nota | Gradul farmaceutic | |
| CAS Nr. | 851199-59-2 | |
| Cantitate | 60g | |
| Standard de ambalare | Pungă PE + sac folie Al | |
| Producător | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot nr. | 202601090088 | |
| MFG | 9 ianuarie 2026 | |
| EXP | 8 ianuarie 2029 | |
| Structura |
|
|
| Articol | Standard de întreprindere | Rezultatul analizei |
| Aspect | Pulbere albă sau aproape albă | Conform |
| Conținut de apă | Mai mic sau egal cu 5,0% | 0.54% |
| Pierdere la uscare | Mai mic sau egal cu 1,0% | 0.42% |
| Metale grele | Pb Mai mic sau egal cu 0,5 ppm | N.D. |
| Ca Mai mică sau egală cu 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mai mică sau egală cu 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mai mic sau egal cu 0,5 ppm | N.D. | |
| Puritate (HPLC) | Mai mare sau egal cu 99,0% | 99.98% |
| O singură impuritate | <0.8% | 0.52% |
| Numărul total de microbi | Mai mic sau egal cu 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Mai mic sau egal cu 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (prin GC) | Mai mică sau egală cu 5000 ppm | 500 ppm |
| Depozitare | Depozitați într-un loc închis, întunecat și uscat sub -20 de grade | |
|
|
||
|
|
||
| Formula chimica: | C98H138N24O33 |
| Masa exacta: | 2179 |
| Greutate moleculară: | 2180 |
| m/z: | 2180 (100.0%), 2179 (94.3%), 2181 (40.3%), 2182 (17.5%), 2181 (12.1%), 2181 (8.9%), 2180 (8.4%), 2182 (6.8%), 2181 (6.4%), 2182 (4.7%), 2183 (4.6%), 2183 (2.7%), 2181 (1.6%), 2180 (1.5%), 2181 (1.3%), 2180 (1.2%), 2184 (1.2%) |
| Analiza elementară: | C, 53.99; H, 6.38; N, 15.42; O, 24.22 |
Injecție de bivalirudinăeste un inhibitor direct al trombinei sintetizat artificial, al cărui ingredient activ este un fragment de derivat de hirudină, care exercită efect anticoagulant prin inhibarea reversabilă a activității trombinei. De la aprobarea sa pentru listare în Statele Unite în 2000, a demonstrat o valoare extinsă de aplicare în tratamentul bolilor cardiovasculare, prevenirea trombozei și scenarii clinice speciale.
1. Anticoagularea preferată pentru intervenția coronariană percutanată (ICP)
Este un medicament anticoagulant standard în chirurgia PCI, potrivit în special pentru următoarele scenarii:
Sindromul coronarian acut (SCA): inclusiv angina instabilă și infarctul miocardic fără supradenivelare a segmentului ST (NSTEMI). Studiul HORIZONS-AMI a arătat că poate reduce riscul de evenimente clinice adverse (deces, infarct miocardic, reconstrucție a vasului țintă) și sângerare majoră în decurs de 30 de zile, iar eficacitatea sa este superioară heparinei combinate cu inhibitorii glicoproteinei IIb/IIIa (GPI).
Infarct miocardic cu supradenivelare de segment ST (STEMI): Utilizarea bivalirudinei în timpul PCI direct poate reduce sarcina de trombus și poate reduce riscul de tromboză a stentului.
Trombocitopenia indusă de heparină (HIT): independent de antitrombina III (AT-III), poate inhiba direct trombina și este o alternativă sigură pentru pacienții cu HIT.
2. Terapia antitrombotică pentru sindromul coronarian acut (SCA)
Bivalirudin are un dublu avantaj în tratamentul SCA:
Reduceți riscul ischemic: prin inhibarea formării de fibrină mediată de trombină și a activării trombocitelor, reduceți evenimentele trombotice.
Reducerea complicațiilor hemoragice: studiul ACUITY a inclus 13819 pacienți cu NSTEMI cu risc-înalt, iar rezultatele au arătat că incidența sângerărilor majore doar în grupul cu bivalirudină a fost cu 47% mai mică decât cea în grupul cu heparină + GPI (3,0% față de 5,7%), iar rezultatul clinic general a fost îmbunătățit cu 1% (4%).
3. Prevenirea trombozei venoase profunde (TVP) și a emboliei pulmonare (EP)
Prin inhibarea activității trombinei și blocarea reacției în cascadă de coagulare, prevenind eficient tromboembolismul venos (TEV):
Proceduri chirurgicale: Riscul de TEV este redus cu 30% -50% după intervenții chirurgicale ortopedice majore, cum ar fi protecția șoldului.
Pacienții cu tumori: Pacienții cu tumori în stadiu avansat sunt predispuși la TEV din cauza hipercoagulabilității, iar bivalirudina poate fi utilizată ca alternativă la heparina cu greutate moleculară mică.
Imobilizarea pe termen lung: pentru pacienții cu leziuni acute ale măduvei spinării sau repaus la pat pe termen lung-, poate reduce incidența TVP la nivelul membrelor inferioare.
Cu efectul său direct și reversibil de inhibare a trombinei, ocupă o poziție importantă în tratamentul bolilor cardiovasculare, prevenirea trombozei și scenarii clinice speciale.
Injecție de bivalirudinăeste un inhibitor direct al trombinei sintetizat artificial, al cărui ingredient activ este un fragment de derivat de hirudină, care exercită efect anticoagulant prin inhibarea reversabilă a activității trombinei. De la aprobarea sa pentru listare în Statele Unite în 2000, a demonstrat o valoare unică în tratamentul bolilor cardiovasculare, prevenirea trombozei și scenarii clinice speciale.
Mecanismul molecular de acțiune: inhibarea precisă a activității trombinei
1. Leagă direct competitiv la locul catalitic al trombinei
Trombina este enzima centrală a reacției în cascadă de coagulare, iar situsul său activ (situsul catalitic) poate cataliza conversia fibrinogenului în fibrină, poate activa receptorii glicoproteinei IIb/IIIa de pe suprafața trombocitelor și poate promova agregarea trombocitelor. Bivalirudin se leagă în mod specific de situsul catalitic al trombinei prin reziduul său de arginină din structura sa moleculară, blocând direct efectul catalitic al trombinei asupra fibrinogenului. Această legare este reversibilă, iar când concentrația medicamentului scade, activitatea trombinei se poate restabili treptat, echilibrând astfel nevoile de anticoagulant și hemostatic.
2. Trombina care inhiba legarea trombilor
Medicamentele anticoagulante tradiționale (cum ar fi heparina) pot inhiba doar trombina liberă, în timp ce bivalirudina poate pătrunde în interiorul trombului și poate inhiba trombina legată de fibrină.
Această caracteristică se datorează greutății sale moleculare mici (aproximativ 2180 Da) și afinității pentru locul de legare al anionilor de trombină, ceea ce îi permite să pătrundă în micromediul trombilor, să inhibe trombinei încapsulate și să reducă riscul de expansiune a trombului.
3. Blocați calea de activare a trombocitelor
Trombina nu doar catalizează formarea fibrinei, dar induce și eliberarea de substanțe care favorizează agregarea, cum ar fi adenozin difosfat (ADP) și tromboxan A2 (TXA2) din trombocite prin activarea receptorilor activați cu protează (PAR). Bivalirudin blochează indirect semnalizarea activării trombocitelor prin inhibarea activității trombinei, reducerea reacțiilor de agregare și eliberare a trombocitelor și reducerea în continuare a riscului de tromboză.
Caracteristici farmacocinetice: debut rapid și metabolism controlabil
1. Farmacocinetica liniară și dependența de doză
După injectarea intravenoasă, bivalirudina se distribuie rapid în plasmă, iar farmacocinetica sa prezintă caracteristici liniare. Doza de încărcare (cum ar fi 0,75 mg/kg injectare intravenoasă în timpul PCI) poate atinge rapid concentrația terapeutică, în timp ce doza de întreținere (cum ar fi 1,75 mg/kg/h picurare intravenoasă) poate controla stabil intensitatea anticoagulantului. Cercetările au arătat că după perfuzia continuă de bivalirudină timp de 4 ore în timpul PCI, concentrația plasmatică a medicamentului se stabilizează la 12,3 ± 1,7 μ g/mL, ceea ce este corelat pozitiv cu efectul anticoagulant.
2. Mecanism de curățare cu două canale
Curățat din plasmă prin două căi: degradarea renală și protează:
Clearance-ul renal: aproximativ 25% dintre medicamente sunt excretate în forma lor originală prin rinichi, iar timpul de înjumătățire-de clearance este prelungit la pacienții cu disfuncție renală (aproximativ 25 de minute pentru funcție renală normală și 35-50 de minute pentru disfuncție renală moderată).
Degradarea proteazei: Medicamentele rămase sunt hidrolizate de proteaze intracelulare (cum ar fi tripsina) pentru a forma metaboliți inactivi prin legătura peptidică Arg3-Pro4. Acest mecanism permite utilizarea în siguranță a bivalirudinei la pacienții cu disfuncție hepatică.
3. Legare reversibilă și recuperare rapidă
Legarea bivalirudinei de trombină este reversibilă, iar activitatea trombinei poate fi restabilită în 1-2 ore după întreruperea tratamentului. Această caracteristică este deosebit de importantă în chirurgia PCI: oprirea perfuziei la sfârșitul intervenției chirurgicale poate reduce rapid puterea anticoagulantei și poate reduce riscul de sângerare la locul puncției. Studiul HORIZONS-AMI a arătat că incidența hemoragiilor majore postoperatorii în grupul cu bivalirudină a fost cu 47% mai mică decât în grupul cu heparină + inhibitor de glicoproteină IIb/IIIa.
Injecție de bivalirudinăprezintă avantaje unice în anticoagularea PCI, tratamentul ACS și managementul special al populației prin inhibarea directă și reversabilă a activității trombinei. Mecanismul său dublu de eliminare a canalelor și caracteristicile de recuperare rapidă îl fac un instrument important pentru echilibrarea riscurilor anticoagulante și de sângerare.
FAQ
Î: 1. Pentru ce se utilizează bivalirudin?
R: Este utilizat împreună cu aspirina pentru a reduce capacitatea de coagulare a sângelui și pentru a ajuta la prevenirea formării cheagurilor dăunătoare în vasele de sânge. Este utilizat la pacienții care au anumite proceduri ale inimii și vaselor de sânge, cum ar fi angioplastia coronariană.
Î: 2. Care este diferența dintre bivalirudină și heparină?
R: Heparina este alegerea principală pentru tratamentul antitrombotic. Spre deosebire de aceasta, bivalirudina este un nou inhibitor direct al trombinei despre care s-a raportat că are proprietăți antiischemice și un risc mai scăzut de sângerare în timpul PCI.
Q:3.Este bivalirudin din lipitori?
R: Comentariu: Bivalirudin este un congener peptidic al hirudinei, anticoagulantul natural care se găsește în saliva lipitorii medicinale Hirudo medicinalis.
Î: 4. Care este numele de marcă pentru bivalirudin?
R: Bivalirudin, vândut sub numele de marcă Angiomax și Angiox, printre altele, este un inhibitor de trombină direct specific și reversibil (DTI).
Î: 5. Este bivalirudin scump?
R: Costul median al bivalirudinei pe zi pacient a fost de 740,49 USD/zi, cu 97% costul medicamentelor și 3% costul laboratorului. Costul pe zi pacient de asistență nu a fost semnificativ diferit între grupuri (p=0.38).
Î: 6. Care sunt primele 5 medicamente anticoagulante?
A:
Anticoagulantele includ:
apixaban (Eliquis)
dabigatran (Pradaxa)
edoxaban (Lixiana)
rivaroxaban (Xarelto)
warfarină (Coumadin)
Tag-uri populare: injecție de bivalirudină, producători de injecție de bivalirudină din China, furnizori, Comprimate CJC 1295
