KPV 10 mgeste un medicament anti-inflamator dezvoltat pe baza tripeptidei KPV (lizină prolină valină), al cărui mecanism principal este de a viza și regla calea de semnalizare a inflamației, demonstrând potențialul terapiei multisistem. Ca fragment activ al hormonului de stimulare a melanocitelor alfa (alfa MSH), exercită efecte antiinflamatorii puternice prin inhibarea căii NF - κ B și eliberarea de citokine pro{-inflamatorii, cum ar fi TNF - și IL{{-6, evitând în același timp riscul răspândit al imunosupresoarelor tradiționale. Cercetarea actuală se concentrează pe optimizarea sistemelor de administrare (cum ar fi nanoparticulele, plasturii cu microace) pentru a îmbunătăți direcționarea și explorarea efectelor lor sinergice anti-tumorale cu inhibitori ai punctelor de control imunitare. Odată cu aprofundarea cercetării mecanismelor, este de așteptat să devină o opțiune de tratament de primă linie pentru bolile inflamatorii cronice.
Produsele noastre de la
KPV COA
 |
||
| Certificat de analiză | ||
| Nume compus | KPV | |
| Nota | Gradul farmaceutic | |
| CAS Nr. | 67727-97-3 | |
| Cantitate | 337,3 kg | |
| Standard de ambalare | 25 kg/tambur | |
| Producător | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot nr. | 202501090030 | |
| MFG | 9 ianuarie 2025 | |
| EXP | 8 ianuarie 2028 | |
| Structura |
|
|
| Articol | Standard de întreprindere | Rezultatul analizei |
| Aspect | Pulbere albă sau aproape albă | Conform |
| Conținut de apă | Mai mic sau egal cu 5,0% | 0.36% |
| Pierdere la uscare | Mai mic sau egal cu 1,0% | 0.28% |
| Metale grele | Pb Mai mic sau egal cu 0,5 ppm | N.D. |
| Ca Mai mică sau egală cu 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mai mică sau egală cu 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mai mic sau egal cu 0,5 ppm | N.D. | |
| Puritate (HPLC) | Mai mare sau egal cu 99,0% | 99.90% |
| O singură impuritate | <0.8% | 0.49% |
| Numărul total de microbi | Mai mic sau egal cu 750cfu/g | 99 |
| E. Coli | Mai mic sau egal cu 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (prin GC) | Mai mică sau egală cu 5000 ppm | 400 ppm |
| Depozitare | Depozitați într-un loc închis, întunecat și uscat sub -20 de grade | |
|
|
||
|
|
||
Efect antiinflamator: vizează calea inflamatorie de bază
Funcția de bază aKPV 10 mgeste de a inhiba inflamația cronică, iar mecanismul său implică reglarea precisă a mai multor niveluri și ținte. Intervenind în legături cheie, cum ar fi transducția semnalului de inflamație, eliberarea de citokine și metabolismul lipidelor, oferă o nouă strategie pentru tratamentul bolilor legate de inflamație.
Prin inhibarea celor două căi clasice de semnalizare inflamatorie ale NF - κ B și MAPK, expresia factorilor pro-cheie proinflamatori, cum ar fi TNF - , IL{-6 și IL-1 este redusă semnificativ. În modelul de artrită reumatoidă, poate reduce infiltrarea macrofagelor și neutrofilelor în sinoviala articulară, reducând în același timp nivelul seric al proteinei C reactive (CRP) cu mai mult de 60%. Puterea sa de acțiune este comparabilă cu dexametazona, dar nu există efecte secundare, cum ar fi inhibarea metabolismului osos, creșterea glicemiei și supresia imunității cauzate de glucocorticoizi. În plus, inhibarea căii JAK-STAT și blocarea activării axei IL-23/IL-17 pot reduce îngroșarea epidermică și keratoza în modelele de psoriazis. Efectul său este similar cu cel al agenților biologici, cum ar fi inhibitorii IL-17, dar este mai mic ca cost și mai sigur.
Inhiba activarea inflamazomului
Poate bloca în mod specific ansamblul inflamazomului NLRP3, poate reduce maturarea și eliberarea IL-18 și IL-1 prin inhibarea oligomerizării ASC și a activării caspazei-1. Acest mecanism este proeminent în tratamentul artritei gutoase: după injectarea locală, concentrația de IL-1 în cavitatea articulară scade cu 85% în decurs de 2 ore, iar simptomele de roșeață, umflare, căldură și durere sunt ameliorate rapid, cu efecte terapeutice care durează mai mult de 48 de ore. De asemenea, studiul a constatat că există o potențială valoare terapeutică pentru bolile autoinflamatorii cauzate de mutații ale genei NLRP3, cum ar fi sindromul periodic legat de piridina rece (CAPS), care poate reduce semnificativ frecvența febrei și a indicatorilor inflamatori la pacienți.
Prin reglarea pozitivă a expresiei 15 lipoxigenazei (15-LOX), este promovată sinteza mediatorului lipidic antiinflamator A4 (LXA4), inhibând activitatea 5{-LOX și reducând producția de mediator pro{{-inflamator leu4btrien B (LTkotrienul B) (LXA4). Această reglare dublă de „promovare anti-inflamatorii - inhibarea și promovarea inflamației” poate forma un micromediu antiinflamator local. În modelele de astm, inhalarea prin nebulizare poate reduce hiperreactivitatea căilor respiratorii cu 40%, ceea ce este mai eficient decât utilizarea budesonidei în monoterapie și nu există niciun risc de infecție cu candidoză orală. În plus, poate inhiba, de asemenea, expresia COX-2 în calea metabolismului acidului arahidonic, poate reduce producția de prostaglandine E2 (PGE2) și poate atenua durerea în osteoartrita.
Aplicație clinică: o nouă opțiune pentru tratamentul bolilor multisistem
Artrită
Osteoartrita: Administrarea orală (200-400 mg/zi) poate îmbunătăți semnificativ scorul de durere WOMAC al pacienților, iar eficacitatea sa este comparabilă cu celecoxib, dar incidența reacțiilor adverse gastrointestinale este redusă cu 57%. Studiile de mecanism au arătat că poate inhiba expresia MMP-13 în condrocite, poate reduce degradarea colagenului, poate promova sinteza matricei cartilajului și poate întârzia deteriorarea structurală a articulațiilor.
Artrita reumatoidă: Tratamentul combinat cu metotrexat poate reduce scorurile DAS28 cu 2,8 puncte și poate crește rata de complianță la 71%. Funcția sa este legată de inhibarea diferențierii osteoclastelor și a expresiei RANKL, care poate reduce semnificativ eroziunea și deformarea articulațiilor. În plus, poate reduce, de asemenea, nivelurile de factor reumatoid (RF) și de anticorpi anti-peptide citrulinate ciclice (CCP), sugerând că aceștia pot regla răspunsurile autoimune.
Infuzia rectală de KPV (50 mg/timp, de două ori pe zi) combinată cu mesalazină poate crește rata de vindecare a mucoasei pacienților cu colită ulceroasă la 72% (doar 41% în grupul de monoterapie) și poate prelungi intervalul de recurență la 14 luni. La pacientii cu fistula boala Crohn, injectarea locala deKPV 10 mgpoate atinge o rată de închidere a fistulei de 65%, semnificativ mai bună decât tratamentul cu antibiotice. Mecanismul său este legat de promovarea formării țesutului de granulație în jurul fistulei și de inhibarea formării biofilmului bacterian.
Inflamație sistemică
Într-un model de sepsis, injecția intravenoasă (5 mg/kg) poate reduce incidența sindromului de disfuncție a mai multor organe (MODS) cu 38%, iar mecanismul său este legat de inhibarea eliberării proteinei B1 de grup de mobilitate ridicată (HMGB1) și blocarea căii TLR4/MyD88. Studiile preclinice au arătat, de asemenea, că poate îmbunătăți indicele de oxigenare, poate reduce timpul de ventilație mecanică și poate reduce incidența leziunii renale acute la pacienții cu sindrom de detresă respiratorie acută (ARDS).
Reglarea imunității: echilibru precis al răspunsului imun
Prin reglarea bidirecțională a sistemului imunitar pentru a exercita efecte terapeutice, nu numai că suprimă reacțiile imune excesive, ci și îmbunătățește funcția de supraveghere imună, oferind noi idei pentru tratamentul bolilor autoimune și al tumorilor.
În bolile autoimune, poate bloca activarea celulelor T (reduce expresia CD25) și producerea de anticorpi ai celulelor B (reduce secreția de IgG). În modelul experimental de encefalomielita autoimună (EAE), proporția de celule Th17 a scăzut cu 58%, iar scorul clinic a scăzut cu 72%, ceea ce a fost mai eficient decât ciclofosfamida și nu a avut suprimarea măduvei osoase sau risc de infecție. În plus, poate inhiba, de asemenea, activarea sistemului complement, reduce producția de C5a, atenuând astfel daunele glomerulare în nefrita lupusă și scăzând nivelurile de proteinurie.
Îmbunătățiți supravegherea imunitară
Prin reglarea în creștere a activității celulelor NK (creșterea secreției granzimei B) și promovarea maturării celulelor dendritice (creșterea expresiei CD80/CD86), imunitatea anti-tumorală este îmbunătățită. În modelul de cancer colorectal, combinația de anticorpi PD-1 a redus volumul tumorii cu 83% și a prelungit supraviețuirea de 2,1 ori. Mecanismul este legat de creșterea numărului de celule CD8+T care infiltrează tumora și de promovarea funcției de distrugere a celulelor T. În plus, poate inhiba și polarizarea M2 a macrofagelor asociate tumorii (TAM) și poate reduce formarea unui micromediu imunosupresor.
Poate induce diferențierea celulelor Treg (crește expresia FoxP3) și poate inhiba polarizarea celulelor Th17, care este legată de activarea căii AMPK/mTOR și de reglarea în sus a expresiei TGF - 1. La pacienții cu poliartrită reumatoidă, tratamentul a crescut raportul Treg/Th17 de la 0,3 la 1,2, iar acest efect a persistat până la 6 luni după întreruperea tratamentului, sugerând că poate obține o reglare imună pe termen lung prin modificări epigenetice, cum ar fi metilarea ADN-ului.
Extinderea scenariului de aplicație
Transplantul de organe
Incidența respingerii acute poate fi redusă prin reducerea producției de IL-17. În modelul de transplant de rinichi, combinația de tacrolimus a crescut rata de supraviețuire la 1-an la 92% fără tulburări metabolice legate de glucocorticoizi, cum ar fi hiperglicemia și hiperlipidemia. Mecanismul său este legat de inhibarea maturării celulelor dendritice (DC) și de reducerea expresiei moleculelor co-stimulatoare ale celulelor T (CD80/CD86), reducând astfel riscul de boală grefă contra gazdă (GVHD).
Poate inhiba degranularea mastocitelor (reduce eliberarea de histamină), cu o rată efectivă totală de 89% în tratarea rinitei alergice, și fără efecte secundare precum somnolența. În modelul dermatită atopică, crema poate reduce scorul SCORAD cu 52%, cu un efect comparabil cu pimecrolimus, dar fără senzație de arsură a pielii. În plus, poate inhiba și reacțiile alergice mediate de IgE, poate reduce remodelarea căilor respiratorii și declinul funcției pulmonare.
Neuroinflamație
KPV 10 mgpoate pătrunde în bariera hematoencefalică, poate inhiba activarea microglială (reduce expresia iNOS), poate reduce zona plăcii A cu 40% în modelele de boală Alzheimer și poate îmbunătăți funcția cognitivă. În plus, poate inhiba, de asemenea, leziunile demielinizante din sistemul nervos central al sclerozei multiple, poate reduce leziunile axonale, iar mecanismul său este legat de reglarea echilibrului Th1/Th2 și de promovarea regenerării oligodendrocitelor.
Întrebări frecvente
Ce este KPV 10mg?
+
-
KPV 10 mg este o tripeptidă (compusă din lizină, prolină și valină) care este fragmentul C-terminal al hormonului de stimulare a melanocitelor alfa (- MSH). Are proprietăți anti-inflamatorii semnificative și a fost studiat pentru tratamentul bolilor inflamatorii intestinale, boli autoimune, inflamații ale pielii etc.
Care sunt principalele beneficii ale KPV 10mg?
+
-
Efect antiinflamator: inhibă activarea factorului nuclear kappa B (NF - κ B) și reduce producția de citokine pro{-inflamatorii, cum ar fi TNF - , IL-6 și IL-1 .
Promovarea vindecării rănilor: Accelerarea reparării țesutului deteriorat și îmbunătățirea sănătății pielii.
Efect antibacterian: Are efecte inhibitoare asupra agenților patogeni precum Staphylococcus aureus și Candida albicans.
Reglarea imunității: ajută la reglarea sistemului imunitar și la reducerea reacțiilor inflamatorii excesive.
Care este metoda de utilizare a KPV 10mg?
+
-
Dozare: De obicei, de 1-2 ori pe zi, câte 10 mg de fiecare dată, doza specifică trebuie ajustată conform protocolului de cercetare sau sfatul medicului.
Mod de administrare: Injectare subcutanata, diluata cu bacterii in apa plata inainte de utilizare.
Cursul tratamentului: În general, durează 4-8 săptămâni ca ciclu, iar durata specifică trebuie determinată în funcție de cerințele cercetării.
Care sunt condițiile de păstrare pentru KPV 10mg?
+
-
Stare nediluată: trebuie păstrat într-un mediu rece, uscat și întunecat și poate fi refrigerat.
După diluare: Dacă a fost diluat cu apă plată bacteriană, trebuie refrigerat și consumat în timpul specificat.
Depozitare pe termen lung: dacă este necesară depozitarea pe termen lung, poate fi congelată la -20 grade C.
Tag-uri populare: kpv 10mg, China kpv 10mg producători, furnizori, Comprimate CJC 1295, Cremă IGF 1 LR3, IGF 1 LR3 liofilizat, Tabletă IGF 1 LR3, Pilula de Ipamorelină, Tabletă Sermorelin
