Tableta de opiorfinăeste o peptidă compusă din trei aminoacizi cu proprietăți neuroprotectoare. Formula moleculară C29H48N12O8, CAS 864084-88-8, poate preveni acumularea de specii reactive de oxigen (ROS) și poate inhiba activarea ERK 1/2. Poate stimula activitatea funcțională a principalelor componente celulare ale țesutului cerebral și poate reduce moartea celulară spontană. Protejați puii de șobolani de hiperhomocisteinemia prenatală. Acest conținut este doar în scopuri de cercetare științifică. A nu se folosi direct pe corpul uman!
Formular produse
Opiorfina COA
 |
||
| Certificat de analiză | ||
| Nume compus | Opiorfina | |
| Nota | Gradul farmaceutic | |
| CAS Nr. | 864084-88-8 | |
| Cantitate | 60g | |
| Standard de ambalare | Pungă PE + sac folie Al | |
| Producător | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot nr. | 202601090088 | |
| MFG | 9 ianuarie 2026 | |
| EXP | 8 ianuarie 2029 | |
| Structura |
|
|
| Articol | Standard de întreprindere | Rezultatul analizei |
| Aspect | Pulbere albă sau aproape albă | Conform |
| Conținut de apă | Mai mic sau egal cu 5,0% | 0.54% |
| Pierdere la uscare | Mai mic sau egal cu 1,0% | 0.42% |
| Metale grele | Pb Mai mic sau egal cu 0,5 ppm | N.D. |
| Ca Mai mică sau egală cu 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mai mică sau egală cu 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mai mic sau egal cu 0,5 ppm | N.D. | |
| Puritate (HPLC) | Mai mare sau egal cu 99,0% | 99.98% |
| O singură impuritate | <0.8% | 0.52% |
| Numărul total de microbi | Mai mic sau egal cu 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Mai mic sau egal cu 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (prin GC) | Mai mică sau egală cu 5000 ppm | 500 ppm |
| Depozitare | Depozitați într-un loc închis, întunecat și uscat sub -20 de grade | |
|
|
||
| Formula chimica: | C29H48N12O8 |
| Masa exacta: | 692 |
| Greutate moleculară: | 693 |
| m/z: | 692 (100.0%), 693 (31.4%), 694 (4.7%), 693 (4.4%), 694 (1.6%), 694 (1.4%) |
| Analiza elementară: | C, 50.28; H, 6.98; N, 24.26; O, 18.48 |
Tableta de opiorfinăeste o substanță peptidică cu efecte analgezice puternice descoperită pentru prima dată în saliva umană, iar structura sa chimică unică și mecanismul de acțiune au adus noi speranțe în domeniul managementului durerii.
Inhibarea enzimei de degradare a encefalinei
1. Funcția și degradarea encefalinei
Enkefalina este o peptidă opioidă endogenă care se poate lega de receptorii opioizi din organism și poate produce efecte analgezice. Cu toate acestea, în circumstanțe normale, encefalinele sunt degradate rapid de două enzime de degradare a encefalinei - endopeptidază neutră umană (hNEP, codul enzimei EC 3.4.24.11) și aminopeptidaza umană exogenă (hAP-N, codul enzimei EC 3.4.12), ceea ce duce la o durată scurtă de acțiune. Acest proces de degradare limitează efectul analgezic susținut al encefalinei în organism.
2. Efect de inhibiție
Ca un inhibitor puternic al heteropeptidazei zincului care inactivează encefalina umană, se poate lega de hNEP și hAP-N, inhibând degradarea encefalinei. Mai exact, prin ocuparea locurilor active ale acestor enzime, acestea sunt împiedicate să se lege de encefalină, protejând astfel encefalina de degradare. Acest mecanism menține o concentrație mare de encefalină în organism, activând continuu transmisia dependentă de opioide endogene și producând în cele din urmă efecte analgezice.
3. Dovezi experimentale
Un număr mare de experimente in vitro au confirmat efectul inhibitor al Opiorphin asupra hNEP și hAP-N. De exemplu, în experimentele de colon ex vivo la șoareci, Opiorphin (1-100 μM) poate induce contracția distală a colonului la șoareci într-o manieră dependentă de concentrație și poate îmbunătăți răspunsul de contracție indus de metionin encefalina. Acest lucru indică faptul că poate proteja encefalina de degradare, sporind astfel funcția sa fiziologică. În plus, inhibarea hidrolizei enzimatice a hNEP recombinant pe suprafața celulei în Mca-BK2 a dus la o valoare IC50 de 33 μM, iar inhibarea clivajului Ala pNA a hAP-N a dus la o valoare IC50 de 65 μM, demonstrând în continuare efectul său inhibitor asupra acestor două enzime.
Surse de informare: Sohu, CSDN Blog, Chemical Instrument Network
Activați transmiterea dependentă de opioide endogenă
1. Activarea sistemului opioid endogen
Prin inhibarea enzimelor de degradare a encefalinei, encefalinele endogene sunt protejate de degradare, activând astfel transmiterea dependentă de opioide endogene. Sistemul opioid endogen include peptide opioide endogene, cum ar fi encefalina și dinorfina, precum și receptori opioizi precum μ, δ și κ. Nu acționează direct asupra receptorilor opioizi, ci activează indirect receptorii opioizi prin creșterea concentrației de encefaline, producând efecte analgezice.
2. Verificarea experimentală a efectului analgezic
Experimentele pe animale au arătat efecte analgezice semnificative. În experimentele cu șoarece, injectarea diferitelor doze de Opiorphin (1,25-10 μ g/kg) în ventriculi poate induce efecte analgezice puternice într-o doză - și în funcție de timp.
La 10 minute după injectare, a existat o schimbare semnificativă a procentului de latență a cozii (TWL) în diferite grupuri de doze, cu 28,90% în grupul cu 1,25 mg/kg și până la 91,89% în grupul cu 10 mg/kg. Aceasta indică faptul cătabletă de opiorfinăare un mare potențial în ameliorarea durerii.
3. Comparație cu analgezicele opioide tradiționale
În comparație cu analgezicele opioide tradiționale, cum ar fi morfina, are un risc de dependență și o toleranță mai scăzute. Acest lucru se datorează faptului că produce efecte analgezice prin protejarea encefalinelor endogene, mai degrabă decât prin activarea directă a receptorilor opioizi. Prin urmare, reduce probabilitatea de dependență și dependență, oferind noi opțiuni pentru gestionarea durerii.
Surse de informare: Sohu, Baijiahao, Chemical Instrument Network
Efectul de reglare a sistemului cardiovascular
1. Observarea experimentală a reacțiilor cardiovasculare
Pe lângă efectul analgezic, are și un anumit impact asupra sistemului cardiovascular. Experimentele au descoperit că injecția intravenoasă poate determina dependent de doză o creștere rapidă a presiunii arteriale medii și a frecvenței cardiace la șobolanii anesteziați cu Uratan. Acest răspuns cardiovascular poate fi legat de reglarea în creștere a nivelurilor de angiotensină circulantă endogene, în care este implicat și sistemul nervos simpatic.
3. Sistemul opioid nu este implicat în reacțiile cardiovasculare
Este de remarcat faptul că sistemul opioid nu a participat la răspunsul cardiovascular cauzat. Experimentul a constatat că antagonistul neselectiv al receptorilor opioizi naloxona nu a avut un efect semnificativ asupra efectelor cardiovasculare cauzate. Acest lucru indică faptul că mecanismul de acțiune în sistemul cardiovascular este diferit de efectul său analgezic.
2. Explorarea mecanismului răspunsului cardiovascular
Cercetările ulterioare au arătat că reacțiile cardiovasculare induse pot fi antagonizate în mod semnificativ de către inhibitorul enzimei de conversie a angiotensinei-Captopril și antagonistul receptorului angiotensinei II de tip 1 Valsartan. Acest lucru indică faptul că sistemul reni-angiotensină (RAS) este implicat în efectele cardiovasculare ale acestei substanțe. În plus, pre-injectarea intravenoasă de fentolamină antagonist al receptorului alfa adrenergic și propranolol antagonist al receptorului beta adrenergic poate, de asemenea, inhiba creșterea presiunii arteriale medii cauzată de acestea. Cu toate acestea, propranololul poate inhiba semnificativ răspunsul la tahicardie pe care îl provoacă, în timp ce fentolamina nu poate. Acest lucru sugerează că efectele sale cardiovasculare pot implica mecanisme multiple, inclusiv activarea RAS și reglarea sistemului nervos simpatic.
Sursa informațiilor: Docin.com Douding.com, niciuna (top 30 din literatura de specialitate relevantă în baza de date din China Journal cu text integral)
Efect antidepresiv
1.Descoperiri experimentale privind efectele antidepresive
Pe lângă efectele analgezice și de reglare cardiovasculară, are și proprietăți antidepresive. În experimentul de înot forțat al șoarecilor, injectarea de Opiorphin (50, 100, 200 și 300 μ g/kg) în ventriculul lateral a scurtat în mod dependent de doza timpul cumulativ de imobilitate al șoarecilor, indicând faptul că Opiorphin are proprietăți antidepresive.
3. Impactul asupra activităților independente
Pentru a exclude posibilitatea ca efectul său antidepresiv în experimentul de înot forțat să fie cauzat de excitația nervoasă, experimentul a examinat și impactul său asupra activității autonome a șoarecilor. Rezultatele nu au arătat niciun efect asupra activității autonome a șoarecilor care nu s-au adaptat în avans, dar au îmbunătățit ușor capacitatea de activitate autonomă a șoarecilor care s-au adaptat în avans. Acest lucru indică faptul că efectul său antidepresiv nu este obținut prin nervii excitatori.
2. Explorarea mecanismului efectului antidepresiv
Cercetările ulterioare sugerează că efectul său antidepresiv este mediat prin calea opioidei a encefalinei. Naloxona, antagonistul neselectiv al receptorilor opioizi, atunci când este administrat în combinație, poate contracara complet efectul antidepresiv al acestei substanțe. Având în vedere că encefalina are doi receptori, μ - și δ -, experimentele ulterioare vor folosi antagoniști selectivi ai receptorilor opioizi μ {- și δ - ADN și naltrindol în combinație pentru a investiga anumite tipuri de receptori. Rezultatele au arătat că antagonistul receptorului δ naltrindle ar putea contracara complet efectul său antidepresiv, în timp ce ARN-ul antagonist al receptorului μ - a inhibat parțial acest efect. Acest lucru indică faptul că crește concentrația extracelulară a encefalinei prin inhibarea degradării acesteia, activând indirect receptorii opioizi μ și δ pentru a exercita efecte antidepresive.
Sursă de informații: Wanfang Data Knowledge Service Platform, niciuna (top 30 de literatură relevantă în China Journal Full text Database)
Alte efecte potențiale
1. Impactul asupra durerii intestinale
Pe lângă efectele menționate mai sus, și-a găsit un loc în cercetările asupra durerii intestinale. Cercetările au arătat că poate îmbunătăți răspunsul intestinal la metionin-encefalina, care poate oferi o nouă abordare pentru tratarea durerii cauzate de boli precum sindromul de colon iritabil. În experimentul de colon ex vivo al șoarecilor,tabletă de opiorfină(1-100 μ M) poate induce contracția colonului distal la șoareci într-o manieră dependentă de concentrație și poate îmbunătăți răspunsul de contracție indus de metionin encefalina.
2. Impact asupra sistemului imunitar
Deși în prezent există cercetări limitate privind impactul asupra sistemului imunitar, alte componente din salivă, cum ar fi lizozima și mucina, au capacitatea de a curăța rănile și de a inhiba bacteriile. Acest lucru indică faptul că componentele din salivă joacă un rol important în apărarea imunitară. Cercetările viitoare pot explora în continuare dacă este implicată și în procesele de reglare imunitară.
Surse de informare: Sohu, Weibo
FAQ
Este opiorfina mai puternică decât morfina?
În cooperare cu echipa ETAP de la Nancy-Brabois Technopole, oamenii de știință de la Institutul Pasteur au demonstrat in vivo că, pentru aceleași doze, Opiorphin produce o potență analgezică comparabilă cu cea a morfinei, atât în durerea acută termică, cât și mecanică și în durerea tonică{{1}chimică.
Puteți extrage opiorfină din salivă?
Prin urmare, SUPRAS pe bază de HFBA-este capabil să extragă eficient opiorfina din probele de salivă și prezintă un potențial ridicat pentru determinarea mai multor aminoacizi și oligopeptide din probele biologice.
Care este cel mai puternic analgezic uman?
Este cel mai puternic opioid disponibil în mediile medicale, fiind de 50 până la 100 de ori mai puternic decât morfina. Carfentanilul, un analog al fentanilului, este considerat cel mai puternic opioid, de aproximativ 10.000 de ori mai puternic decât morfina. Datorită potenței sale extreme, carfentanilul este rar utilizat în tratamentul medical uman.
Tag-uri populare: tableta opiorphin, China producatori de tablete opiorphin, furnizori, Injecție CJC 1295, Capsulă IGF 1 LR3, Injecție cu ipamorelină, Pilula de Ipamorelină, Ipamorelină pulbere, peptide sănătoase
