Octreotidă injectabilă 100 mcg, ca analog al somatostatinei sintetizat artificial, joacă un rol important în tratamentul clinic de urgență datorită efectului său de lungă durată-, selectivității puternice și efectelor secundare ușoare. În special în tratamentul de urgență al sângerărilor variceale esofagiene și gastrice cauzate de hipertensiunea portală în ciroză, joacă un rol central de neînlocuit. Ruptura și sângerarea varicelor esofagiene și gastrice sunt cele mai periculoase complicații acute ale hipertensiunii portale în stadiile mijlocii și târzii ale cirozei hepatice. Debutul este brusc, iar cantitatea de sângerare este uriașă, ceea ce poate duce cu ușurință la consecințe grave precum șoc hemoragic și encefalopatie hepatică. Rata mortalității clinice este de până la 30% -50%, punând mari provocări pentru tratamentul clinic de urgență. Prin țintirea precisă a patogenezei, poate obține rapid efectul de reducere a presiunii portalului și a hemostazei de urgență, creând în același timp condiții sigure pentru tratamentul radical endoscopic ulterior, făcându-l unul dintre medicamentele de urgență preferate pentru a face față acestei urgențe. Acest articol se va concentra asupra efectelor terapeutice specifice ale acestei boli și va oferi o explicație detaliată bazată pe mecanismele fiziopatologice și caracteristicile aplicației clinice.
Formularul nostru de produs

Pulbere de octreotidă

Injecție cu octreotidă

Pastile de octreotide

Capsula Octreotide

Soluție de octreotidă



Octreotide COA
![]() |
||
| Certificat de analiză | ||
| Nume compus | Octreotidă | |
| Nota | Gradul farmaceutic | |
| CAS Nr. | 79517-01-4 | |
| Cantitate | 35g | |
| Standard de ambalare | Pungă PE + sac folie Al | |
| Producător | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot nr. | 202501090096 | |
| MFG | 9 ianuarie 2025 | |
| EXP | 8 ianuarie 2028 | |
| Structura |
|
|
| Articol | Standard de întreprindere | Rezultatul analizei |
| Aspect | Pulbere albă sau aproape albă | Conform |
| Conținut de apă | Mai mic sau egal cu 5,0% | 0.54% |
| Pierdere la uscare | Mai mic sau egal cu 1,0% | 0.42% |
| Metale grele | Pb Mai mic sau egal cu 0,5 ppm | N.D. |
| Ca Mai mică sau egală cu 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mai mică sau egală cu 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mai mic sau egal cu 0,5 ppm | N.D. | |
| Puritate (HPLC) | Mai mare sau egal cu 99,0% | 99.90% |
| O singură impuritate | <0.8% | 0.52% |
| Numărul total de microbi | Mai mic sau egal cu 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Mai mic sau egal cu 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (prin GC) | Mai mică sau egală cu 5000 ppm | 500 ppm |
| Depozitare | Depozitați într-un loc închis, întunecat și uscat sub -20 de grade | |
|
|
||
|
|
||
| Formula chimică | C49H66N10O10S2 |
| Masa exactă | 1018.44 |
| Greutate moleculară | 1019.25 |
| m/z | 1018.44 (100.0%), 1019.44 (53.0%), 1020.45 (13.8%), 1020.44 (9.0%), 1021.44 (4.8%), 1019.44 (3.7%), 1020.44 (2.1%), 1020.44 (2.0%), 1019.44 (1.6%), 1021.45 (1.5%), 1022.44 (1.2%), 1021.45 (1.1%) |
| Analiza elementară | C, 57.74; H, 6.53; N, 13.74; O, 15.70; S, 6.29 |

Sângerarea varicelor esofagiene și gastrice este una dintre cele mai grave și periculoase complicații acute ale hipertensiunii portale în stadiile mijlocii și târzii ale cirozei hepatice. Debutul său este brusc și progresează rapid, manifestându-se adesea ca vărsături masive de sânge și scaun negru într-o perioadă scurtă de timp. Unii pacienți pot dezvolta rapid șoc hemoragic. Dacă nu se intervine la timp, rata mortalității clinice este ridicată, până la 30% -50%.Injecție cu octreotidă, ca analog de somatostatina sintetizat artificial, are avantajele unui timp de acțiune mai lung, selectivitate mai puternică și efecte secundare mai ușoare în comparație cu somatostatina naturală. Prin urmare, a devenit unul dintre medicamentele de bază de urgență pentru tratarea acestei urgențe. Bazat pe logica tratamentului clinic, rolul său de bază se învârte întotdeauna în jurul a trei dimensiuni: „reducerea rapidă a presiunii portalului, controlul urgent al sângerării și crearea condițiilor sigure pentru tratamentul radical endoscopic ulterior”. Punctele specifice sunt explicate în detaliu în textul următor.
Octreotida acționează asupra sângerărilor de ruptură a varicelor esofagiene și gastrice
Mecanism de acțiune: Octreotida îngustează puternic și selectiv vasele de sânge splanhnice (în special vasele arteriale ale tractului gastrointestinal și ale splinei), reducând fluxul de sânge în regiunea splanhnica.
Avantaje: Acționează rapid și ușor, având efect în 10-15 minute după injectarea intravenoasă. Poate reduce rapid presiunea portală având în același timp un impact minim asupra tensiunii arteriale sistemice (în comparație cu alte vasoconstrictoare, este mai sigur și mai potrivit pentru pacienții cu ciroză).


Principiu specific: În ciroză, fibroza hepatică duce la obstrucționarea întoarcerii sângelui venos portal, determinând acumularea sângelui în sistemul venos portal. Aceasta are ca rezultat o presiune venoasă portală anormal de crescută (hipertensiune portală), care, la rândul său, provoacă dilatare compensatorie și vene varicoase în fundul esofagian și gastric. Prin constrângerea arterelor splanhnice, reduce fluxul de sânge în vena portă, scăzând presiunea în vena portă și ramurile sale la sursă, atenuând astfel starea de congestionare a venelor varicoase.
Mecanismul hemostatic
Pe baza scăderii presiunii portale, fluxul sanguin în venele varicoase scade, iar presiunea intravasculară scade. Acest lucru încetinește fluxul sanguin la locul de ruptură, facilitând agregarea trombocitelor și acțiunea factorilor de coagulare, formând astfel un tromb pentru a sigila ruptura și a realiza hemostaza de urgență.
Puncte cheie de utilizare
Necesită administrare intravenoasă (injecția subcutanată are un debut mai lent și este nepotrivită pentru urgențe). De obicei, implică o abordare „doză de încărcare + doză de întreținere” pentru a obține rapid concentrații sanguine eficiente și pentru a menține controlul sângerării.


Aplicație clinică
Folosit în principal pentru tratamentul de urgență în faza acută a sângerărilor esofagiene și varicelor fundului gastric. Poate controla rapid cantitatea de sângerare, poate reduce frecvența și volumul hematemezei și melenei și poate preveni complicațiile severe, cum ar fi șocul sau encefalopatia hepatică cauzată de sângerare acută masivă.
Rolul tratamentului endoscopic: Hemostaza endoscopică (de exemplu, ligatură, scleroterapie) este tratamentul „definitiv” pentru sângerarea varicelor fundului esofagian și gastric, abordând direct venele varicoase și prevenind resângerarea. Cu toate acestea, necesită semne vitale stabile și control preliminar al sângerării.
Notă: Acesta este doar un medicament „de urgență auxiliară + pregătire preoperatorie” și nu poate înlocui tratamentul endoscopic. După hemostază, tratamentul endoscopic în timp util este necesar pentru a preveni în mod fundamental resângerarea.


Valoarea auxiliară aInjecție cu octreotidă: (I) Controlează sângerarea acută, reducând pierderile de sânge în timpul procedurilor endoscopice și evitând dificultățile operaționale sau locurile de ruptură ratate din cauza vederii obturate. (II) Stabilizează semnele vitale ale pacientului (de exemplu, tensiunea arterială, ritmul cardiac), reducând riscurile în timpul procedurilor endoscopice (de exemplu, șoc, aritmii). (III) Cumpără timp pentru tratamentul endoscopic. De obicei, după utilizarea acestuia pentru a controla sângerarea, tratamentul endoscopic este programat în 24-48 de ore, îmbunătățind semnificativ rata de succes a hemostazei endoscopice.
Motivul pentru care Octreotide reduce presiunea venei porte și a ramurilor sale
Pe baza caracteristicilor patologice ale hipertensiunii portale induse de ciroză-și proprietățile farmacologice ale acesteia, acest proces critic poate fi împărțit în trei etape cauze-și-interconectate, detaliate după cum urmează:
Pasul 1: Clarificați relația de bază-Arterele splanhnice sunt „sursa de alimentare cu sânge” a venei portalului.
Majoritatea fluxului sanguin din sistemul venos portal provine din arterele splanhnice din zone precum tractul gastro-intestinal și splina (de exemplu, arterele gastrice, arterele intestinale, arterele splenice). După trecerea prin aceste organe, sângele din aceste artere converge în vena portă și apoi intră în ficat pentru metabolism.
Pasul 2: Efectul direct al octreotidei-constricția arterelor splanhnice reduce alimentarea cu sânge.
Aceasta are un efect constrictiv puternic și selectiv asupra arterelor splanhnice (cu impact minim asupra arterelor din alte părți ale corpului). Când aceste artere se strâng, lumenii lor se îngustează, reducând semnificativ volumul de sânge care curge prin ele pe unitatea de timp. Aceasta, la rândul său, duce la o scădere sincronă a „fluxului total de sânge care intră în vena portă” (echivalent cu reducerea aportului de sânge a venei porte la „sursa de alimentare”).


Pasul 3: Rezultatul final-Reducerea fluxului sanguin → Scăderea presiunii → Atenuarea congestiei.
În ciroză, fibroza hepatică obstrucționează întoarcerea sângelui venos portal și provoacă acumularea de sânge, care este mecanismul de bază al hipertensiunii portale. Prin reducerea fluxului sanguin venos portal,injecție cu octreotidădiminuează direct „povara congestiei sângelui” în sistemul venos portal, scăzând presiunea intravasculară în vena portă și ramurile sale de la sursă. Pe măsură ce presiunea vasculară scade, dilatarea pasivă și congestia varicelor esofagiene și gastrice ale fundului-cauzate inițial de presiunea ridicată-se îmbunătățesc treptat, iar tensiunea vasculară se reduce în consecință, punând bazele hemostazei ulterioare.
Octreotida coagulează trombocitele pentru hemostaza de urgență
Mecanismul hemostatic al acestuia implică o serie de modificări fiziopatologice interconectate în urma reducerii presiunii portalului, mai degrabă decât un singur pas izolat. Pe baza caracteristicilor clinice și patologice, acest proces poate fi detaliat în următoarele patru puncte:

Condiție preliminară de bază: Reducerea presiunii portalului (continuând de la mecanismul de bază anterior).
Octreotidul reduce intravascularpresiunea în vena portă și varice-esofagiene gastrice prin constrângerea arterelor splanhnice și scăderea fluxului sanguin venos portal. Aceasta servește drept bază pentru hemostază. Fără a atenua hipertensiunea portală, varicele rămân sub presiune mare și congestie, ceea ce face dificilă formarea cheagurilor stabile și ducând la sângerare persistentă, chiar și cu efecte coagulative.
Modificări directe: scăderea simultană a fluxului sanguin și a presiunii în venele variceale.
După ce presiunea portală este scăzută, fluxul sanguin prin varicele esofagiene și gastrice scade semnificativ, reducând intravascul.ar presiunea la un interval mai sigur și evitând impactul continuu al presiunii înalte- asupra locului de ruptură. În plus, fluxul sanguin redus încetinește viteza sângelui în interiorul vaselor, rupând ciclul vicios al „-fluxului sanguin cu viteză mare care curățează locul de ruptură și împiedică coagularea”, care este un punct de cotitură critic pentru hemostază.


Inițierea coagulării: agregarea trombocitară și activarea factorilor de coagulare.
Pe măsură ce fluxul sanguin încetinește la locul de ruptură, trombocitele din sânge aderă mai ușor la endotul vascular deteriorat.heliu, agregându-se treptat pentru a forma un „tromb trombocitar”. Aceasta asigură hemostaza temporară inițială prin sigilarea parțială a rupturii. Simultan, fluxul sanguin încetinit permite timp suficient pentru ca factorii de coagulare (cum ar fi trombina și fibrinogenul) să acționeze. Odată activați, acești factori promovează producția de fibrină, care leagă împreună trombocitele agregate și celulele sanguine, formând un „tromb de fibrină” mai stabil.
Rezultatul final: formarea stabilă a trombilor, sigilarea locului de ruptură și realizarea hemostaziei.
Trombul de fibrină aderă strâns la locul de ruptură din varicevena, blocând complet scurgerea de sânge. Pe măsură ce trombul se organizează treptat și endoteliul vascular se repară încet, sângerarea încetează complet, atingând obiectivul clinic al hemostazei de urgență. Acest proces devine de obicei evident în decurs de 30 de minute până la 1 oră de la intrarea în vigoare a octreotidei (adică, după ce presiunea portală este redusă), timpul exact depinde de factori precum severitatea sângerării și funcția de coagulare a pacientului.

FAQ
- Pentru ce se utilizează octreotida în sângerarea gastrointestinală?
Acesta este utilizat în sângerările gastrointestinale (GI), în primul rând pentru sângerările variceale (de la vene mărite, adesea în esofag) prin reducerea fluxului sanguin portal și a presiunii și, de asemenea, este promițător în controlul anumitor sângerări non-variceale, cum ar fi angiodisplazia, prin constrângerea vaselor de sânge, stabilizând adesea acidul clocopic, deși adjuvantul, stabilizând adesea acidul clocopic. tratamente
- De ce se utilizează octreotida în pancreatită?
S-a postulat un rol potențial al somatostatinei (SST) sau al analogilor săi, cum ar fi ea, în tratamentul pancreatitei, deoarece s-a constatat că acestea inhibă secreția pancreatică într-o manieră dependentă de doză- și timp-. Multe experimente au demonstrat eficacitatea acestui lucru în tratamentul AP la animale.
- Cine nu ar trebui să ia octreotidă?
Boala pancreatică. Boala tiroidiană. O reacție neobișnuită sau alergică la acesta, alte medicamente, alimente, coloranți sau conservanți. Insarcinata sau incearca sa ramai insarcinata.
Tag-uri populare: octreotide injectare 100 mcg, China octreotide injectare 100 mcg producători, furnizori, Injecție CJC 1295





