Acetat de argipresină, formula moleculară C46H65N15O12S2, greutate moleculară 1084,24 g/mol, apare ca o pulbere cristalină albă până la aproape albă, cu o valoare a pH-ului de aproximativ 3,5 și o rotație optică de -23,822 grade (în 1 mol/dm ³ soluție de acid acetic). Solubilitatea sa este excelentă, cu o solubilitate mai mare sau egală cu 360 mg/mL (332,03 mM) în apă la temperatura camerei. Condițiile de depozitare trebuie controlate strict la 2-8 grade pentru a evita degradarea. Această substanță formează o structură ciclică prin legături disulfură (Cys ¹ - Cys ⁶), cu o secvență de aminoacizi a H-Cys-Tyr{-Phe{-Gln{-Asn{-Asn-}G-}-Cys-Cys ₂, unde al 8-lea reziduu de arginină este sursa numelui său. Are un efect antidiuretic direct asupra rinichilor, poate contracta, de asemenea, vasele sanguine din jur și poate provoca contracția intestinelor, vezicii biliare și vezicii urinare. Dar arginina vasopresina nu are aproape niciun efect asupra inducerii travaliului.
Produsul nostru
Acetat de argipresină COA
 |
||
| Certificat de analiză | ||
| Nume compus |
|
|
| Nota | Gradul farmaceutic | |
| CAS Nr. | 129979-57-3 | |
| Cantitate | 80g | |
| Standard de ambalare | Pungă PE + sac folie Al | |
| Producător | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot nr. | 202501090053 | |
| MFG | 9 ianuarie 2025 | |
| EXP | 8 ianuarie 2028 | |
| Structura |
|
|
| Articol | Standard de întreprindere | Rezultatul analizei |
| Aspect | Pulbere albă sau aproape albă | Conform |
| Conținut de apă | Mai mic sau egal cu 5,0% | 0.45% |
| Pierdere la uscare | Mai mic sau egal cu 1,0% | 0.53% |
| Metale grele | Pb Mai mic sau egal cu 0,5 ppm | N.D. |
| Ca Mai mică sau egală cu 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mai mică sau egală cu 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mai mic sau egal cu 0,5 ppm | N.D. | |
| Puritate (HPLC) | Mai mare sau egal cu 99,0% | 99.90% |
| O singură impuritate | <0.8% | 0.25% |
| Numărul total de microbi | Mai mic sau egal cu 750cfu/g | 80 |
| E. Coli | Mai mic sau egal cu 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (prin GC) | Mai mică sau egală cu 5000 ppm | 400 ppm |
| Depozitare | Depozitați într-un loc închis, întunecat și uscat sub -20 de grade | |
|
|
||
|
|
||
| Formula chimica: | C48H69N15O14S2 |
| Masa exacta: | 1127 |
| Greutate moleculară: | 1128 |
| m/z: | 1127 (100.0%), 1128 (51.9%), 1129 (13.2%), 1129 (9.0%), 1128 (5.5%), 1130 (4.7%), 1129 (2.9%), 1129 (2.7%), 1128 (1.6%), 1130 (1.4%), 1130 (1.4%), 1131 (1.2%) |
| Analiza elementara: | C, 51.10; H, 6.16; N, 18.62; O, 18.43; S, 5.68 |
Acetat de argipresinăeste o substanță sintetizată artificial similară cu arginina vasopresină naturală, care modifică structura hormonilor naturali prin eliminarea unui aminoacid și înlocuirea acestuia cu un aminoacid diferit într-o altă poziție. Acest medicament poate ajuta la controlul sângerării prin afectarea nivelurilor factorului VIII de coagulare și factorului Von Willebrand din sanguis și poate îmbunătăți anumite tipuri de simptome de nicturie. Acest medicament este utilizat în principal pentru a trata simptome precum diabetul insipid central, enurezis nocturn și hemofilie și poate fi folosit și pentru a testa capacitatea rinichilor de a concentra urina.
Efect hemostatic: tratarea bolilor hemoragice
Ruptură și sângerare a varicelor esofagiene:
Esophageal variceal bleeding is one of the most serious complications of portal hypertension in liver cirrhosis. Its pathogenesis is the continuous increase of portal vein presure (>12 mmHg), care duce la formarea și ruperea varicelor esofagiene și gastrice, provocând sângerări acute masive cu o rată a mortalității de până la 20% -30%. AVP, ca medicament de primă-linie pentru tratarea acestei boli, are o țintă foarte precisă și multi-țintă.
mecanism hemostatic sinergic
Constricția hematală viscerală: AVP activează receptorul V1a de pe membrana celulelor musculare netede ale hematului, declanșează calea de semnalizare cuplată cu proteina G, activează fosfolipaza C (PLC), promovează generarea și eliberarea ionilor de calciu din rezervorul de calciu al reticulului endoplasmatic de către inozitol trifosfat (IP ∝) și diacil glicinaza (PK) și diacil (PK) bydac. conducând în cele din urmă la fosforilarea lanțului ușor al miozinei și la contracția puternică a mușchiului neted hemat. Acest proces acționează de preferință asupra vaselor sanguine viscerale (cum ar fi artera splenică și artera mezenterică superioară), reducând fluxul sanguin visceral cu 30% -50% și presiunea venei porte cu 15% -25%, reducând astfel impactul fluxului sanguin în vene varicoase și scăzând riscul de rupere.
Optimizare hemodinamică: AVP contractează vasele sangvine periferice, crește presiunea arterială medie (MAP), crește postîncărcarea cardiacă și reduce indirect fluxul sangvin al venei porte. În același timp, efectul său vasoconstrictiv poate reduce fluxul de sange renal, poate activa sistemul renină angiotensină aldosteron (RAAS), poate promova în continuare reținerea apei și a sodiului, poate menține volumul efectiv de sange circulant și poate evita creșterea de recul a presiunii venei porte cauzată de volumul scăzut de sange.
Eficacitate clinică: mai multe studii randomizate controlate (RCT) au confirmat că AVP combinată cu terapia endoscopică (cum ar fi ligatura și injecția cu scleroterapie) poate îmbunătăți semnificativ rata de succes a hemostazei (de la 60% la 85%), poate reduce rata de resângerare (de la 40% la 20%) și poate reduce nevoia de transfuzie. Are un debut rapid de acțiune (strângerea vaselor sanguine în 5-10 minute) și un efect de lungă durată (cu durată de 4-6 ore), potrivit în special pentru oprirea sângerării acute masive sau a hemostazei tranzitorii înainte de tratamentul endoscopic.
Attention: AVP may cause side effects such as myocardial ischemia and intestinal ischemia. It is necessary to strictly monitor sanguis presure, heart rate, and lactate levels, and avoid high doses (>0,4 U/min) sau utilizare prelungită.
Alte măsuri de control al sângerării
AVP exercită efecte hemostatice prin multiple mecanisme în bolile cu timp prelungit de sângerare cauzate de telangiectazie hemoragică ereditară (HHT), uremie, ciroză etc.
Îmbunătățirea activității trombocitelor: AVP activează fosfolipaza A2 (PLA2) pe membrana trombocitară prin receptorii V1a, promovând metabolismul acidului arahidonic și generând tromboxan A2 (TXA2), care este un inductor puternic al agregării plachetare. În același timp, AVP poate crește concentrația de ioni de calciu în trombocite, poate promova interacțiunea actin-miozină, poate îmbunătăți deformarea trombocitelor și eliberarea răspunsului și poate scurta timpul de sângerare.
Promovarea activității factorului VIII de coagulare: AVP reglează funcția celulelor endoteliale și promovează eliberarea factorului von Willebrand (vWF). Ca purtător al factorului VIII de coagulare, vWF își poate îmbunătăți semnificativ stabilitatea și activitatea. În plus, AVP poate promova indirect producția de trombine și poate accelera formarea fibrinei prin activarea fazei de contact (cum ar fi FXII) în reacția în cascadă de coagulare.
Aplicație clinică:
HHT: AVP poate reduce frecvența și severitatea sângerărilor nazale și poate îmbunătăți calitatea vieții pacienților.
Uremia: Pacienții cu uremie sunt predispuși la sângerare din cauza funcției anormale a trombocitelor și a lipsei factorilor de coagulare. AVP combinat cu eritropoietina (EPO) poate corecta semnificativ anemia și poate îmbunătăți funcția hemostatică.
Ciroză: Pe lângă sângerarea asociată cu hipertensiunea portală, pacienții cu ciroză prezintă adesea disfuncție de coagulare. AVP poate reduce riscul de sângerare după intervenții chirurgicale sau proceduri invazive prin mai multe căi de hemostază.
Dozare și monitorizare: AVP este de obicei administrată intravenos în doze mici (0,01-0,04 U/min) și necesită monitorizarea regulată a numărului de trombocite, a timpului de protrombină (PT) și a timpului parțial de tromboplastină activat (APTT) pentru a evita riscul de tromboză.
Reglarea sistemului nervos central
Reglarea presiunii intracraniene
Miezul patologic al sindromului de presiune intracraniană ridicată (cum ar fi leziunea cerebrală traumatică, tumora cerebrală, hemoragia cerebrală) este creșterea volumului conținutului intracranian, ceea ce duce la creșterea presiunii intracraniene (ICP), provocând hernie cerebrală și chiar moarte. AVP reduce eficient ICP prin următoarele mecanisme:
Vasoconstricție cerebrală: AVP activează receptorul V1a al mușchiului neted hemat cerebral, declanșând vasoconstricția printr-o cale de semnalizare dependentă de calciu, reducând fluxul de sange cerebral (CBF) cu 10% -20%, reducând astfel volumul țesutului cerebral și ICP.
Experimentele pe animale au arătat că AVP poate reduce ICP la șobolani model de edem cerebral de la 30 mmHg la 15 mmHg, iar efectul durează 4-6 ore.
Protecția barierei cerebrale Sanguis: AVP reduce expresia factorului de creștere endotelial hematal (VEGF), inhibă creșterea permeabilității barierei cerebrale sanguis-și atenuează edemul cerebral vasogenic. Între timp,acetat de argipresinăefectul anti-inflamator poate reduce nivelurile factorilor inflamatori, cum ar fi factorul de necroză tumorală - (TNF -) și interleukina-6 (IL-6), atenuând și mai mult edemul cerebral citotoxic.
Aplicație clinică: AVP este utilizat în mod obișnuit atunci când medicamentele tradiționale de scădere a presiunii intracraniene, cum ar fi manitolul și soluția salină hipertonică, sunt ineficiente sau ca terapie combinată. De exemplu, la pacienții cu leziuni cerebrale traumatice, AVP combinată cu terapia cu hipotermie poate reduce semnificativ ICP și poate îmbunătăți prognosticul funcției neurologice.
Atenție: este necesar să se monitorizeze cu strictețe presiunea de perfuzie cerebrală (CPP=MAP-ICP) pentru a evita vasoconstricția excesivă care duce la CPP<50 mmHg and causing cerebral ischemia.
Cercetarea activității fiziologice
Pentru a investiga dacă acetatul de arginină vasopresină are efectul de a reduce hipertermia indusă de stres-, a fost utilizată tehnologia de telemetrie fără fir pentru a măsura modificările temperaturii corporale la șobolani și s-au observat efectele injectării intraperitoneale de acetat de arginină vasopresină și blocantul receptorului V1 de arginină vasopresină acetat asupra hipertermiei induse de stres la șobolan. Rezultatele au arătat că injectarea intraperitoneală de acetat de arginină vasopresină ar putea reduce semnificativ hipertermia indusă de stres-la șobolani, în timp ce injectarea de blocanți ar putea crește răspunsul la hipertermia indusă de stres-. Adică, acetat-arginina vasopresina nu numai că are efectul de reducere a hipertermiei-induse de stres la șobolani, dar și substanțele endogene au un efect regulator negativ asupra hipertermiei-induse de stres.
Stabiliți un model de cercetare experimentală a îmbătrânirii celulelor neuronale folosind culturi fără ser-de celule de neuroblastom de șoarece. Observarea efectului acetatului de arginină vasopresină asupra ciclului celular și proteinei totale ale celulelor neuronale experimentale în timpul îmbătrânirii utilizând citometria în flux. S-a constatat că acetat arginina vasopresina poate produce modificări ale ciclului celular și ale proteinei celulare totale care întârzie îmbătrânirea celulară.
Tag-uri populare: acetat de argipresină, China producători de acetat de argipresină, furnizori, Cremă CJC 1295, CJC 1295 Pulbere, Capsulă IGF 1 LR3, Spray IGF 1 LR3, Injecție cu ipamorelină, Capsule Sermorelin
