Capsula 5-Amino-1MQeste sintetizat din acidul orto aminobenzoic prin reacție de ciclizare pentru a forma 6-metilchinolin-2,4 (1H, 3H) - dionă (randament 85%). Introduce grupări amino prin reacția de reducere a nitrificării, urmată de substituție nucleofilă cu iodură de metil (randament 78%). În modelul de celule musculare C2C12, tratamentul cu 5-Amino-1MQ poate crește potențialul membranei mitocondriale, iar colorarea JC-1 a arătat o creștere cu 25% a potențialului membranei, reflectând îmbunătățirea funcției mitocondriale. De asemenea, poate crește producția de ATP. Analiza Seahorse XF a arătat o creștere cu 18% a producției de ATP, indicând o îmbunătățire a eficienței metabolismului energetic. Această substanță reduce nivelul speciilor reactive de oxigen (ROS), iar detectarea sondei DCFH-DA arată o scădere cu 30% a nivelurilor de ROS, atenuând daunele de stres oxidativ.
Nu oferim doar pudră pură și capsule, ci și alte forme de dozare. Dacă este necesar, vă rugăm să contactați echipa noastră de vânzări.
Produsele noastre de la
5-Amino-1MQ COA
Capsula 5-Amino-1MQeste un inhibitor selectiv al nicotinamidei N-metiltransferazei (NNMT) cu un mare potențial în cercetarea metabolică și tratamentul obezității. Inhibă activitatea NNMT, reduce conversia nicotinamidei în 1-metilnicotinamidă, crește nivelurile intracelulare de NAD⁺, îmbunătățește eficiența metabolismului energetic mitocondrial și promovează descompunerea grăsimilor și consumul de energie.
Proprietățile de bază și mecanismul de acțiune al 5-Amino-1MQ
5-Amino-1MQ (5{{-amino{-1-metilchinoliniu, număr CAS: 42464-96-0) este un compus cu moleculă mică cu formula moleculară C ₁₀ H ₁₁ N ₂ ⁺ și o greutate moleculară de 3.1 g/18. Structura sa chimică constă dintr-un inel de chinolină, o grupare amino (- NH ₂) și o grupare metil (- CH ∝), unde gruparea metil formează o structură cuaternară de sare de amoniu cu atomul de azot al inelului de chinolină. În ceea ce privește proprietățile fizice, 5-Amino-1MQ există de obicei sub formă de pulbere cristalină de culoare albă până la galben deschis, cu o puritate mai mare sau egală cu 99% (detectată prin HPLC), solubilitate bună, solubilă în solvenți polari cum ar fi apă, metanol, etanol etc., dar solubilitate slabă în solvenți nepolari, cum ar fi n-hexanii și ciclohexanii.
Mecanismul de acțiune și funcțiile biologice
Mecanismul principal de acțiune al 5-Amino{-1MQ este de a inhiba selectiv nicotinamidă N-metiltransferaza (NNMT), reglând astfel metabolismul energetic celular și descompunerea grăsimilor. NNMT este o enzimă cheie responsabilă pentru metilarea nicotinamidei (o formă a vitaminei B3) la 1-metilnicotinamidă (1-MNA), care consumă S-adenosilmetionină (SAM) și afectează echilibrul metabolic al NAD ⁺ (nicotinamidă adenin dinucleotidă). Inhibarea NNMT: 5-Amino-1MQ se leagă competitiv la locul activ al NNMT, blocând reacția sa catalitică și conducând la:
Creșterea nivelurilor de NAD⁺ și scăderea activității NNMT reduc consumul de nicotinamidă, făcând disponibilă mai multă nicotinamidă pentru sinteza NAD⁺, crescând astfel concentrația intracelulară de NAD⁺. Metabolismul energetic îmbunătățit, NAD ⁺ este o coenzimă cheie în ciclul acidului tricarboxilic mitocondrial (ciclul TCA) și fosforilarea oxidativă. Nivelurile crescute de NAD⁺ pot promova producția de ATP și pot crește furnizarea de energie celulară. Activarea descompunerii grăsimilor, inhibarea NNMT reduce acumularea de țesut adipos alb (WAT), promovând în același timp activitatea termogenică a țesutului adipos brun (BAT), accelerând descompunerea grăsimii.
Procesul de preparare a capsulei 5-Amino-1MQ
Pregatirea materiei prime si controlul calitatii
Sinteza și purificarea materiilor prime 5-Amino-1MQ
Sinteza 5-Amino-1MQ este de obicei realizată prin modificarea chimică a derivaților de chinolină. Următorul este un traseu sintetic tipic:
Material de pornire
Pornind de la 5-nitrochinolină, grupările amino sunt introduse printr-o reacție de reducere.
Condiții de reacție: În prezența unui catalizator (cum ar fi paladiu pe carbon), 5-nitrochinolina este redusă cu hidrogen gazos pentru a produce 5-aminochinolină.
Ecuația chimică:
Reacția de metilare
5-Aminochinolina reacţionează cu un reactiv de metilare (cum ar fi iodmetan) pentru a produce produsul ţintă 5-Amino-1MQ.
Condiții de reacție: Se agită reacția la temperatura camerei timp de câteva ore într-un solvent organic cum ar fi acetonitril.
Ecuația chimică:
Purificare și cristalizare: 5-Amino-1MQ de înaltă puritate poate fi purificat suplimentar prin recristalizare (de exemplu, folosind amestec de solvent cu etanol apă) sau cromatografie pe coloană (de exemplu, coloană cu silicagel).
Standarde de control al calității materiilor prime
Puritate: Mai mare sau egală cu 99% (detecție HPLC, metoda de normalizare a zonei).
Limitarea impurităților:
Solvenți reziduali (cum ar fi acetonitril, iodmetan) Mai puțin sau egal cu 0,1% (orientări ICH).
Metale grele (cum ar fi plumbul și cadmiul) Mai puțin sau egal cu 10 ppm (detecție ICP-MS).
Limită microbiană: Numărul total de bacterii Mai puțin sau egal cu 100 UFC/g, numărul de mucegaiuri și drojdii Mai mic sau egal cu 50 UFC/g.
Umplutură cu diluant
Celuloză microcristalină (MCC): modelele utilizate în mod obișnuit sunt Avicel PH-101 sau PH-102, care oferă o bună curgere și compresibilitate și servește ca dezintegrant pentru a ajuta la dezintegrarea capsulei.
Lactoză: Lactoza monohidrată sau anhidră îmbunătățește fluiditatea particulelor, dar trebuie acordată atenție caracterului adecvat al acesteia pentru pacienții cu intoleranță la lactoză.
Lubrifiant
Stearat de magneziu (MgSt): dozare 0,5% -1%, reduce frecarea dintre particule și matrițe, asigurând o compresie lină.
Dioxid de siliciu (SiO₂): utilizat ca auxiliar de curgere, cu o doză de 0,2% -0,5%, pentru a îmbunătăți curgerea pulberii.
Dezintegrator
Carboximetil celuloză de sodiu reticulat (CCNa): doză de 2% -5%, accelerează dezintegrarea capsulei și promovează eliberarea medicamentului.
Carboximetil amidon de sodiu (CMS Na): înlocuiește CCNa și oferă un efect similar de dezintegrare.
Material de acoperire (opțional)
Hidroxipropil metilceluloză (HPMC): Folosită pentru acoperirea filmului, îmbunătățirea aspectului, mascarea mirosurilor și controlul ratei de eliberare a medicamentelor.
Polietilen glicol (PEG): utilizat în combinație cu HPMC ca plastifiant pentru a spori flexibilitatea acoperirii.
Fluxul procesului de pregătire
Proces de granulare umedă (recomandat)
Preamestecare: Amestecați materia primă 5-Amino-1MQ cu niște umpluturi (cum ar fi MCC) proporțional, treceți printr-o sită de 40 de ochiuri pentru a asigura uniformitatea.
Granulare: Adăugați o soluție de adeziv (cum ar fi soluția de etanol HPMC 5%) și amestecați într-un granulator de amestecare-de mare viteză timp de 2-3 minute pentru a forma particule umede.
Uscarea: Puneți particulele umede într-un uscător cu pat fluidizat și uscați la 40-50 de grade până când conținutul de umiditate este mai mic sau egal cu 3% (detecție KF).
Granule întregi: cernute printr-o sită de 20 de ochiuri pentru a îndepărta bucățile mari sau pulberea fină.
Amestecare totală: Adăugați umplutura rămasă, dezintegrant și lubrifiant, amestecați timp de 10-15 minute pentru a asigura uniformitatea conținutului (RSD mai mică sau egală cu 5%).
Umplere: Folosiți o mașină de umplere complet automată a capsulelor pentru a umple pulberea amestecată în capsule tari (cum ar fi capsulele 0 sau 1), cu o diferență controlată de volum de umplere mai mică sau egală cu ± 5%.
Acoperire (opțional): Acoperire cu peliculă a capsulei pentru a controla creșterea în greutate de 2% -4% și pentru a îmbunătăți stabilitatea.
Reacție adversă
Posibilele reacții adverse aleCapsula 5-Amino-1MQ(dacă componenta sa de bază este acidul 5-aminosalicilic sau derivații săi) sunt următoarele:
Reacții legate de leziuni hepatice
Leziunea hepatocelulară sau mixtă este o leziune hepatică recurentă care poate fi cauzată de 5-aminosalicilat sau de derivații săi. Manifestările clinice includ febră, erupții cutanate, limfadenopatie, limfocitoză (absolută sau relativă), limfocitoză atipică și eozinofilie (o reacție de hipersensibilitate asemănătoare cu mononucleoza infecțioasă și bolile serice).
Biopsia hepatică arată modificări inflamatorii și necrotice ale ficatului și, în cazurile severe, pot apărea suprafețe mari de necroză. S-a raportat că icterul de colestază cauzează icter hepatocelular și colestatic, caracterizat prin simptome precum icter, mâncărime ale pielii și culoare mai deschisă a scaunului. Nivelurile aminotransferazelor (cum ar fi ALT și AST) pot crește, apar de obicei la 1-8 săptămâni după medicație, iar câțiva pacienți pot prezenta anomalii ale funcției hepatice, cum ar fi timpul prelungit de protrombină.
Reacții gastrointestinale
Simptomele gastrointestinale pot include greață, vărsături, dureri abdominale, diaree și alte simptome gastrointestinale cauzate de administrarea orală de 5-Amino-1MQ. Aceste simptome pot fi cauzate de stimularea directă a mucoasei gastrice de către medicamente sau de inhibarea sintezei prostaglandinelor, ducând la deteriorarea barierei mucoasei gastrice.
Rapoartele au arătat că administrarea de preparate 5-Amino-1MQ poate provoca pancreatită, manifestată prin dureri abdominale superioare, greață, vărsături și alte simptome.
Reacție alergică
Pacienții pot prezenta reacții alergice ale pielii, cum ar fi erupții cutanate, mâncărime și urticarie. Aceste reacții apar de obicei în câteva zile până la săptămâni după administrarea medicamentului și, în cazuri severe, pot apărea reacții alergice severe, cum ar fi dermatita exfoliativă. Unii pacienți pot prezenta reacții de hipersensibilitate similare cu mononucleoza infecțioasă și bolile serului, manifestate prin febră, erupții cutanate, limfadenopatie, limfocitoză și alte simptome.
Reacția sistemului hematologic
5-Amino-1MQ poate interfera cu metabolismul folaților, ducând la o scădere a celulelor albe din sânge și la simptome precum febră și dureri în gât după infecția secundară. Pacienții pot prezenta sângerări anormale sau vânătăi, oboseală, slăbiciune, dificultăți de respirație și alte manifestări de trombocitopenie sau methemoglobinemie.
Tag-uri populare: 5-amino-1mq capsule, China 5-amino-1mq producatori de capsule, furnizori, Cremă CJC 1295, CJC 1295 Pulbere, Capsule dietetice HCG, Tablete orale HCG, Spray IGF 1 LR3, peptide sănătoase
